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Au départ, le Clenbutérol était une molécule uniquement utilisée pour soigner les chevaux de course lorsque ceux-ci avaient des problèmes respiratoires. Elle est aussi présente dans certains médicaments utilisés pour soigner l'asthme chez l'être humain. Cette substance active bêta-agoniste était donc utilisée dans un cadre médical ou vétérinaire. Mais le Clenbutérol étant capable d'augmenter la thermogenèse, il a rapidement été détourné de son utilisation thérapeutique comme produit dopant pour faire fondre la graisse.
Le Clenbutérol c'est, tout d'abord, un produit cou du grand public par sa présence dans le milieu sportif. De nombreux scandales ont éclaté lorsque des athlètes ont été contrôlés positifs à ce dopant. Car ce produit est illégal et il est interdit dans les compétitions. Or, cela n'a pas empêché les culturistes et les sportifs de haut niveau d'en faire usage en remplacement des anabolisants hormonaux qui étaient de mieux en mieux détectés par contrôles anti-dopage dans les aées ochenta.
C'est ainsi que ce médicament a acquis le nom de « pilule de la taille 0 ». Pourtant, tous ces scandales n'ont pas réussi à enrayer la vente et la consommation de ce produit vanté par des persoalités médiatisées ou tout simplement par ceux qui réussissent à distribuer leurs pilules dans l'ombre.
